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题为“CDK9 INHIBITORS：治疗血液恶性肿瘤的有前景的组合伙伴”的新研究观点已发表在Oncotarget上。
来自 Hospital Fundación Jiménez Díaz 医院的研究人员 Daniel Morillo、Gala Vega 和 Victor Moreno 在他们的新视角中讨论了血液恶性肿瘤中的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK)。CDK 属于丝氨酸/苏氨酸激酶家族，需要与细胞周期蛋白形成异二聚体复合物才能发挥其功能。这些激酶参与细胞内的多个过程，包括细胞周期、细胞凋亡、转录和分化。这些激酶通常在不同的恶性肿瘤中过度表达，使其成为新药的潜在靶点。
大多数血液恶性肿瘤的特征是某些促癌基因的过度表达，例如 MYC、MCL1 和细胞周期蛋白 D1。动物模型的临床前研究表明，CDK9 抑制剂可抑制这些抗凋亡和促生存蛋白的转录，并表明它们与其他药物具有潜在的协同作用。在其首次人体试验中，enitociclib 在一小群患有 MYC 和 BCL2 和/或 BCL6 重排的高级别 B 淋巴瘤患者中展示了临床活性，在单一疗法中 7 名受试者中的 2 名 (29%) 诱导完全缓解。
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